Флуоксетин был изобретен нейробиологом Дэвидом Т. Вонгом в 1974 году. Он стал одним из первых созданных антидепрессантов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Год спустя ему присвоили официальное химическое название, а в 1987 году фармацевтическая компания «Эли Лилли» получила одобрение FDA и начала продажи флуоксетина под торговым названием «Прозак».
Флуоксетин быстро снискал большую популярность на психофармацевтическом рынке и стал одним из самых известных и продаваемых антидепрессантов в мире. Так, в 2010 году в США было выписано свыше 24,4 миллиона рецептов на флуоксетин.
Флуоксетин – это антидепрессант, принадлежащий к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).
В настоящее время он используется при лечении множества психических заболеваний и расстройств настроения:
Препарат также используется не по прямому назначению для лечения генерализованного тревожного расстройства, мигрени, диабетической нейропатии, хронического болевого синдрома и вазовагального синдрома.
Действие флуоксетина на организм заключается в увеличении уровня и активности серотонина – основного нейромедиатора головного мозга. Считается, что он играет важную роль в регулировании настроения, а также вегетативных и когнитивных функций организма. Поэтому серотонин нередко называют гормоном счастья и хорошего настроения.
За счет своего антидепрессивного и психостимулирующего эффекта флуоксетин повышает энергию, снижает тревожность, беспокойство и страх, нормализует сон, улучшает общее самочувствие и настроение. Препарат также помогает уменьшить количество и тяжесть вегетативных кризов при паническом расстройстве.
На российском фармацевтическом рынке представлены следующие препараты, в состав которых входит флуоксетин: «Прозак», «Профлузак», «Флуоксетин», «Апо-Флуоксетин». Эти лекарства продаются в аптеках по рецепту врача.
Флуоксетин принадлежит к классу препаратов, известных как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или СИОЗС.
Они блокируют реабсорбцию (обратный захват) серотонина нейронами головного мозга. В результате концентрация серотонина в структурах головного мозга повышается, благодаря этому снижается тревожность, устраняются навязчивые мысли и хронический болевой синдром, уменьшаются симптомы депрессии. При этом препарат не обладает седативным свойством и не вызывает сонливости.
Однако антидепрессант флуоксетин, как и все психотропные препараты, не лишен побочных эффектов. К ним относятся:
В редких случаях могут возникать серьезные побочные эффекты, требующие немедленного обращения к врачу: проблемы со зрением, нарушение дыхания и сердцебиения, судороги, кровотечение, аллергические реакции, нарушение суждения, мышления и двигательных навыков, суицидальные мысли и поведение, возникновение мании или гипомании, серотониновый синдром.
Серотониновый синдром является опасным состоянием, возникающим в результате применения некоторых психотропных препаратов или наркотиков.
Он проявляется в виде резкого повышения артериального давления и температуры тела, учащения пульса, расширения зрачков, тремора, потливости, ажитированного делирия, бессонницы, повышения мышечного тонуса, судорог, нарушений свертываемости крови.
Флуоксетин не является наркотиком, а потому мало изучен на предмет патологической тяги или злоупотребления. Официально считается, что он не вызывает зависимости в ее традиционном понимании.
Однако эйфорический эффект, который связан со способностью препарата блокировать обратный захват серотонина, приводит к тому, что люди начинают экспериментировать с дозировкой антидепрессанта или сочетать его прием с другими психоактивными веществами (например, алкоголем).
Зависимость от флуоксетина возникает, когда организм настолько привыкает и адаптируется к веществу, что для его нормального функционирования требуется регулярное поступление антидепрессанта.
При попытке резко снизить дозировку или прекратить прием психоактивного вещества у человека возникает раздражительность, снижение настроения, агрессивные мысли и поведение и даже суицидальные наклонности.
Только в последние годы исследователи начали изучать последствия длительного приема флуоксетина, а также симптомы его отмены. В исследовании, проведенном в Новой Зеландии, приняли участие 250 пациентов, принимавших флуоксетин в течение двух и более лет. Половине участников давали постепенно уменьшающиеся дозы флуоксетина, а другой половине - постоянное количество препарата. Ученые наблюдали за участниками в течение 18 месяцев.
Исследование показало, что у тех, кто принимал постепенно уменьшающиеся дозы препарата, наблюдались симптомы отмены. В некоторых случаях они были настолько серьезными, что пациентам приходилось снова повышать дозу препарата (даже если ее постепенно снижали в течение нескольких месяцев).
Как проявляется зависимость от флуоксетина? К основным симптомам злоупотребления антидепрессантом относятся:
Физические признаки употребления флуоксетина включают в себя:
Помимо этого, стоит обращать внимание на психические симптомы зависимости от флуоксетина:
Сколько выходит из организма флуоксетин?
При приеме внутрь максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 6-8 часов. Период полувыведения флуоксетина составляет около 4-6 суток. Он медленно метаболизируется печенью, что приводит к его накоплению в крови.
После длительного и регулярного приема препарата период полувыведения увеличивается до 16 дней.
Определение уровня флуоксетина в крови не входит в стандартные тесты на наркотики. При необходимости количество вещества в плазме крови можно определить с помощью метода газовой хроматографии или жидкостной хроматографии высокого разрешения. Концентрации активного метаболита норфлуоксетина в крови обычно находятся в диапазоне 900-3000 мкг/л у лиц, выживших после острой передозировки и 1000-7000 мкг/л у жертв смертельной передозировки.
В результате злоупотребления или длительного приема антидепрессанта у человека может возникнуть психологическая зависимость от флуоксетина.
Она проявляется в виде непреодолимой тяги к употреблению психоактивного вещества, несмотря на возникновение негативных последствий.
Если человек перестает принимать препарат, возникает абстинентный синдром, проявляющийся в виде тошноты, головной боли, головокружения, мышечных болей, раздражительности, капризности, повышенной утомляемости, бессонницы и депрессии.
Чтобы избавиться от неприятных проявлений синдрома отмены, больной вынужден принимать новую дозу препарата. Со временем формируется толерантность к действующему веществу. Стандартной терапевтической дозы флуоксетина для получения прежнего эффекта становится недостаточно. Поэтому наркозависимый увеличивает количество принимаемых таблеток (нередко до десяти штук).
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина являются наиболее часто назначаемыми антидепрессантами во всем мире. Они считаются относительно безопасными и имеют меньше побочных эффектов, чем антидепрессанты других классов. Однако существуют некоторые обстоятельства, при которых следует проявлять осторожность в отношении флуоксетина:
Кроме того, общие побочные эффекты флуоксетина включают: сонливость или бессонницу, сухость во рту, скрежетание зубами, головную боль, тошноту, диарею, беспокойство, усталость, повышенное потоотделение, сексуальную дисфункцию.
Передозировка флуоксетином – опасное состояние, которое возникает при употреблении препарата в не терапевтических дозировках. Оно может сопровождаться психомоторным возбуждением, ступором, удлинением интервала QT и желудочковой аритмией, судорогами, рвотой, диареей, расширением зрачков, серотониновым синдромом.
При возникновении тяжелой интоксикации возникает гипертермия, нарушение свертываемости крови, остановка сердца, коматозное состояние. Летальный исход может наступить при приеме дозы флуоксетина в 500 мг.
Совместный прием антидепрессанта с другими психоактивными веществами вызывает неблагоприятные последствия, иногда приводящие к летальному исходу.
Употребление флуоксетина вместе с марихуаной может индуцировать манию, поскольку содержащийся в конопле 9-тетрагидроканнабинол также является мощным ингибитором обратного поглощения серотонина, как и СИОЗС.
При совместном применении флуоксетина и алкоголя возникает тахикардия, повышение кровяного давления и помутнение сознания.
Если вы считаете, что ваш близкий человек имеет зависимость от антидепрессанта, необходимо убедить его как можно быстрее обратиться к врачу.
Только опытный нарколог знает, как правильно прекратить прием психоактивного вещества, сгладить симптомы синдрома отмены, снять интоксикацию и настроиться на путь выздоровления.
Самостоятельные попытки борьбы с зависимостью нередко заканчиваются рецидивами и лишь усугубляют ситуацию. Ни в коем случае не стоит насильно запирать больного в своей комнате (с целью «перетерпеть» симптомы абстиненции), а также шантажировать его и устраивать скандалы. При резкой отмене антидепрессантов часто возникают суицидальные мысли и наклонности, что может привести к печальным последствиям.
Постарайтесь понять, что ваш близкий человек болен, и ему нужна поддержка и квалифицированная медицинская помощь. Только совместными усилиями можно успешно справиться с недугом и побороть зависимость.
Диагностика зависимости от флуоксетина включает в себя физикальный осмотр, сбор жалоб и анамнеза, клиническое интервью и наблюдение, беседу с родственниками (при необходимости).
Доктор уточняет, как долго, часто и в каких дозировках применяется препарат, какими эффектами сопровождается его прием, сочетается ли он с употреблением других психоактивных веществ.
При наличии жалоб на физическое состояние назначаются анализы крови (общий, биохимический) и мочи, ЭКГ сердца и другие методы исследования.
Исходя из текущей клинической ситуации, врач также может рекомендовать консультации узкопрофильных специалистов (невролога, кардиолога и др).
Дозировку флуоксетина следует снижать постепенно, пока человек не сможет обходиться без приема препарата. Чем дольше человек принимает антидепрессант, тем больше времени потребуется, чтобы снизить дозу лекарства.
В среднем симптомы синдрома отмены после злоупотребления флуоксетином сохраняются на протяжении от 1 до 2-х недель. В некоторых случаях этот процесс может растянуться на несколько месяцев или даже больше года (в зависимости от того, как долго человек принимал это лекарство).
Важно! Прекращать прием флуоксетина можно только под контролем лечащего врача. Самостоятельная резкая отмена может обернуться тяжелым синдромом абстиненции и возникновением суицидальных наклонностей.
На начальном этапе лечения зависимости от флуоксетина проводится снятие интоксикации, а также профилактика возникновения осложнений синдрома отмены.
Для решения этих задач может потребоваться госпитализация больного в медицинское учреждение (особенно в случаях возникновения психотической симптоматики). В стационарных условиях специализированной клиники обеспечивается круглосуточный мониторинг жизненно важных функций организма, соблюдается охранительный режим, проводится эффективная медикаментозная терапия (с внутривенным введением необходимых препаратов).
В зависимости от симптоматики и конкретной клинической ситуации используются следующие классы лекарственных средств:
С помощью медикаментозной терапии, как правило, удается быстро снять интоксикацию и купировать синдром абстиненции.
Следующим этапом лечения после флуоксетина является психотерапия. Больной проходит полный курс сеансов психотерапии, во время которых решаются внутренние проблемы, которые привели к зависимости, формируется позитивное отношение к здоровому образу жизни.
Психотерапия способствует более быстрому прохождению реабилитационного периода, мотивирует на продолжение лечения и трезвость.
Чтобы избежать срыва и рецидива болезни важно придерживаться рекомендаций по профилактике зависимости от флуоксетина:
При возникновении даже малейшей тяги к психоактивным веществам, необходимо сразу же рассказать об этом близкому человеку и своему лечащему врачу.
Список литературы:
Статья проверена, медицинская информация верна
Главный врач клиники психического здоровья и лечения зависимостей, врач психиатр-нарколог, врач-психиатр.
