Неулептил

В последнее десятилетие отмечается возобновление интереса практикующих врачей-психиатров к типичным антипсихотикам первого поколения. Большинство данных препаратов были разработаны еще в 50-х годах прошлого столетия и успешно использовались для лечения психозов и расстройств шизофренического спектра, пока не смену им не пришли атипичные антипсихотики второго поколения.

Однако, как выяснилось со временем, новый класс антипсихотиков оказался не лишен недостатков, среди которых — повышение массы тела, неблагоприятное влияние на метаболический профиль, повышение уровня глюкозы и холестерина.

Все это привело к возобновлению интереса к применению типичных антипсихотиков, для которых не свойственны подобные побочные эффекты.

Одним из представителей класса типичных нейролептиков является лекарственный препарат — Неулептил.

Неулептил – описание

Основное действующее вещество Неулептила — перициазин известен еще с конца 1950-х годов. Первое упоминание о его клинических эффектах появилось во Франции в 1962 году, и в том же году на 60-м Конгрессе франкоязычных психиатров и неврологов был представлен первый посвященный ему доклад.

Препарат был представлен как антипсихотик, «мягко» снижающий патологическое возбуждение и аффективное напряжение у пациентов с психотическими расстройствами, а также оказывающий адренолитическое, антихолинергическое, противорвотное и седативное действие.

На сегодняшний день особый интерес к Неулептилу обусловлен его так называемым «антиагрессивным действием». В российской литературе перициазин нередко называют «корректором поведения», поскольку он обладает свойствами коррекции остаточной враждебности, импульсивности и агрессивности среди пациентов, страдающих психическими расстройствами.

Лекарство Неулептил уменьшает возбудимость, расторможенность, агрессивность, но при этом не вызывает возникновение вялости и заторможенности.

Еще одна особенность Неулептила заключается в том, что по сравнению с другими нейролептиками данного класса он достаточно редко провоцирует такие побочные эффекты, как экстрапирамидный синдром (двигательные нарушения) и акатизию (сильную внутреннюю потребность двигаться). Это связано с особенностями воздействия Неулептила на определенные рецепторы в головном мозге.

Состав и форма выпуска

В состав Неулептила входит перициазин (формула C21H23N3OS, АТХ N05AC01), который относится к группе пиперидиновых производных фенотиазина.

Лекарство выпускается в виде желто-коричневого раствора для приема внутрь (капли Неулептил) или капсул по 5, 10 и 20 мг для перорального применения.

Форма выпуска и состав:

Капсулы для перорального применения

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 137 мг, магния стеарат - 3 мг.

Состав капсулы: титана диоксид (Е171) — 3%, желатин — до 100%; чернила черные (шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, вода, аммиак водный, калия гидроксид, краситель железа оксид черный (E172)) — следы.

Раствор для приема внутрь от желто-коричневого до коричневого цвета, прозрачный, флюоресцирующий, с запахом мяты.

Вспомогательные вещества: сахароза — 25 г, аскорбиновая кислота — 0.8 г, винная кислота — 1.65 г, глицерол (глицерин) — 15 г, масло мяты перечной — 0.04 г, этанол 96% - 9.74 г, карамель (Е150) — 0.2 г, вода очищенная — до 100 мл.

30 мл — флаконы темного нейтрального стекла (тип III) (1) с капельницей— пачки картонные.

125 мл — флаконы темного нейтрального стекла (тип III) (1) в комплекте с пластиковым шприцем-дозатором — пачки картонные.

Действие Неулептила на организм человека

Неулептил оказывает умеренный антипсихотический, противорвотный, противоаллергический и гипотермический эффект на организм человека. Благодаря блокирующему влиянию лекарства на адренорецепторы и центральные гистаминовые рецепторы, Неулептил также оказывает отчетливое седативное действие, которое является желательным клиническим эффектом при злобно-раздражительном и гневливом видах аффекта. При этом уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности.

Через сколько действует Неулептил? После приема внутрь 20 мг Неулептила максимальная концентрация действующего вещества в плазме достигается в течение 2-х часов. Период полувыведения составляет 12-30 часов.

Перед применением ознакомьтесь с полной официальной инструкцией к лекарственному средству.

Показания к применению

Неулептил взрослым:

• острые психотические расстройства;

• хронические психотические расстройства, такие как шизофрения, хронические нешизофренические бредовые расстройства (параноидальные бредовые расстройства, хронические галлюцинаторные психозы);

• тревожное состояние, психомоторное возбуждение, агрессивное или опасное импульсивное поведение (в качестве дополнительного препарата).

Неулептил детям старше 3-х лет:

• тяжелые поведенческие расстройства с ажитацией и возбудимостью.

Противопоказания Неулептила

К основным противопоказаниям относятся:

• возраст младше 3 лет;

• повышенная чувствительность к перициазину или другим компонентам, входящим в состав лекарства;

• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• закрытоугольная глаукома;

• агранулоцитоз в анамнезе;

• порфирия в анамнезе;

• задержка мочи на фоне заболеваний предстательной железы;

• сосудистая недостаточность (коллапс);

• сердечная недостаточность;

• феохромоцитома;

• острое отравление веществами, угнетающими ЦНС, или кома;

• тяжелая псевдопаралитическая миастения (болезнь Эрба-Гольдфлама);

• сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (леводопа, амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, за исключением их применения у пациентов с болезнью Паркинсона.

Способ применения и дозы

Согласно инструкции по применению к Неулептилу, начальная суточная доза 5–10 мг, у пациентов с повышенной чувствительностью к фенотиазинам — 2–3 мг. Средние суточные дозы — 30–40 мг, кратность приёма 3–4 раза в сутки, предпочтительнее в вечерние часы.

Высшая суточная доза для взрослых составляет 60 мг.

С осторожностью

Рекомендуется с осторожностью применять Неулептил при следующих состояниях:

• у пациентов с предрасполагающими факторами для развития желудочковых аритмий (с сердечно-сосудистыми заболеваниями; врожденным удлиненным интервалом QT; брадикардией; гипокалиемией, гипомагниемией; голодающих и/или злоупотребляющих алкоголем; получающих сопутствующую терапию препаратами, способными удлинять интервал QT и/или вызывать выраженную брадикардию менее 55 уд./мин, замедлять внутрисердечную проводимость, изменять электролитный состав крови);

• у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью (риск кумуляции активного вещества);

• у людей пожилого возраста (из-за повышенной предрасположенности к развитию постуральной гипотензии, чрезмерному гипотензивному и седативному эффектам, развитию экстрапирамидных расстройств, гипертермии в жаркую и гипотермии в холодную погоду, к развитию запоров и возможной гипертрофии предстательной железы), а также из-за риска кумуляции (накопления) препарата вследствие снижения функции печени и почек;

• у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в связи с риском развития гипотензивного эффекта, а также способности Неулептила вызывать тахикардию);

• у больных пожилого возраста с деменцией (повышенный риск летального исхода);

• у людей с факторами риска развития инсульта и венозных тромбоэмболических осложнений;

• при наличии эпилепсии;

• у пациентов с болезнью Паркинсона;

• при диагнозе «гипертиреоз»;

• у больных с изменениями картины крови (повышенный риск развития лейкопении или агранулоцитоза);

• при раке молочной железы (возможность прогрессирования заболевания в связи с повышением концентрации пролактина в крови);

• у пациентов детского возраста, особенно младше 6 лет;

• у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета (требуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови).

Применение при беременности и кормлении грудью

В растворе для приема внутрь содержится этанол, поэтому он не рекомендуется к применению во время беременности.

Доступные данные исследований на животных не указывают на наличие тератогенного действия перициазина. Однако доступные данные по применению Неулептила у человека недостаточны, чтобы исключить риск врожденных мальформаций у детей, матери которых принимали препарат. В качестве мер предосторожности применения Неулептила во время беременности следует избегать, если только потенциальная польза для беременной женщины не превышает потенциальный риск для плода.

Расстройства, которые могут возникнуть у новорожденных, матери которых принимали нейролептики из группы производных фенотиазина в III триместре беременности:

• дыхательные нарушения различной степени тяжести (от тахипноэ до дыхательной недостаточности), брадикардия и снижение артериального давления;

• кишечная непроходимость, задержка отхождения мекония, затруднения вскармливания, вздутие живота;

• экстрапирамидные расстройства (включая тремор и мышечный гипертонус), сонливость, ажитация;

В связи с отсутствием информации о проникновении Неулептина в грудное молоко вскармливание во время приема лекарства не рекомендуется.

Особые указания

Раствор для приема внутрь не рекомендуется пациентам с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, травматическими или лекарственными поражениями головного мозга, так как в нем содержится этанол.

При приеме Неулептина необходимо периодически контролировать состав периферической крови. В случае выявления гиперлейкоцитоза или гранулоцитопении лечение следует прекратить.

В случае необъяснимого повышения температуры тела, возникновения вегетативной дисфункции, нарушения сознания и мышечной ригидности, которые могут указывать на возникновение злокачественного нейролептического синдрома, лечение Неулептилом следует прекратить и обратиться за медицинской помощью.

Вследствие способности Неулептила снижать порог судорожной готовности, при лечении перициазином пациентов с эпилепсией следует тщательно наблюдать за их состоянием и, по возможности, проводить ЭЭГ. При развитии судорог необходимо прекратить прием препарата.

Нейролептики группы производных фенотиазина способны дозозависимо удлинять интервал QT, что может увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая опасную для жизни двунаправленную желудочковую тахикардию типа «пируэт», и внезапную смерть. Перед назначением нейролептиков, если позволяет состояние пациента, и во время лечения препаратом Неулептил необходимо исключать наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых аритмий.

В случае появления на фоне приема Неулептила вздутия живота и болей в брюшной полости, следует провести обследование на предмет исключения паралитической кишечной непроходимости.

При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда — с летальным исходом. Поэтому Неулептин применяется с осторожностью у больных с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений.

Зафиксированы случаи гипергликемии и снижения толерантности к глюкозе у пациентов, принимавших перициазин. У пациентов с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска для его развития, начинающим лечение препаратом Неулептил®, во время лечения должен проводиться соответствующий мониторинг концентрации глюкозы в крови

В связи с возможностью развития фотосенсибилизации пациентам, получающим перициазин, следует рекомендовать избегать пребывания под прямыми солнечными лучами.

Применение препарата у детей младше 6 лет возможно только в исключительных случаях, под строгим врачебным контролем и в специализированных учреждениях.

В случае применения препарата у детей рекомендуется проводить ежегодный клинический осмотр для оценки способности ребенка к обучению, так как под влиянием препарата возможно снижение когнитивных функций.

Побочное действие

К основным побочным эффектам Неулептина относятся:

• антихолинергические эффекты (сухость во рту, запоры, парез аккомодации, задержка мочи);

• ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления;

• ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окуломоторный криз, тризм);

• экстрапирамидные расстройства;

• поздняя дискинезия (при длительном лечении);

• снижение потенции, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела;

• холестатическая желтуха;

• агранулоцитоз, лейкопения;

• апатия, тревога, изменения настроения, ажитация;

• сонливость, седативный эффект;

• злокачественный нейролептический синдром;

• угнетение дыхания;

• аллергические реакции, кожная сыпь;

Влияние на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами

В связи с приемом Неулептила возможно появление сонливости и снижения реакции, особенно в начале лечения. Нарушение психомоторных реакций может быть потенциально опасным при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Неулептил и алкоголь. Во время лечения нельзя принимать алкоголь и этанолсодержащие препараты, так как седативный эффект усиливается и может привести к снижению реакции.

Синдром отмены Неулептила

При резком прекращении приема Неулептина может возникнуть синдром отмены. Он проявляется в виде усиления психотической симптоматики, ухудшения течения основного заболевания, по поводу которого человек проходит лечение. Поэтому отмена лекарства должна производиться постепенно, под контролем лечащего врача.

Передозировка Неулептилом

Симптомы передозировки Неулептилом могут включать в себя:

• угнетение центральной нервной системы (начиная от сонливости до комы);

• беспокойство, спутанность сознания, ажитация, дизартрия, атаксия, ступор;

• сужение или расширение зрачков;

• возбужденное или делириозное состояние;

• снижение артериального давления, тахикардия и аритмия, удлинение интервала QT, коллапс, гипотермия;

• тремор, мышечные подергивания, спазм или ригидность мышц, судороги;

• апноэ, цианоз.

Эти симптомы могут усиливаться при одновременном применении других препаратов или алкоголя. Также возможно развитие антихолинергического синдрома и тяжелых экстрапирамидных дискинезий и полиурии, приводящей к дегидратации.

Звоните на горячую линию

круглосуточно и без выходных

+7 (495) 121-48-31

Аналоги Неулептила

Препараты со схожим действием, относящиеся к фенотиазинам: хлорпромазин, левомепромазин, промазин, алимемазин, пипотиазин, тиоридазин, трифлуоперазин, френолон, тиопроперазин, перфеназин, прохлорперазин, флуфеназин.

Неулептил от указанных препаратов отличается умеренным седативным действием, слабо выраженными экстрапирамидными и нейроэндокринными побочными эффектами.

Список литературы:

1. Беккер Р.А., Быков Ю.В. Клиническое применение перициазина (Неулептила). Психиатрия и психофармакотерапия. 2018; 20 (2): 16–31.

2. Данилов Д.С. «Забытый» исследователями перициазин и его значение для современной клинической практики. Психиатрия и психофармакотерапия им. П.Б.Ганнушкина. 2015;1: 31–7.

3. Данилов Д.С. Эффективность и переносимость терапии перициазином больных шизотипическим расстройством, органическим расстройством личности и пациентов с патохарактерологическими нарушениями в рамках расстройств личности. Журн. неврологии и психиатрии им. C.C.Корсакова.2017; 117 (10): 65–71.