В начале 70-х годов прошлого столетия большая группа учёных под руководством советского фармаколога Василия Закусова получила госзаказ на создание первого в СССР транквилизатора.
Молекула сильнодействующего бензодиазепина - феназепама - была получена в 1974 году, за что разработчикам присудили Государственную премию.
Благодаря своим анксиолитическим, противосудорожным, миорелаксирующим и седативным свойствам феназепам стал одним из наиболее часто назначаемых транквилизаторов в России и странах СНГ.
Однако этот препарат, как и многие другие седативные средства, не лишен побочных эффектов. Со временем стало ясно, что при неправильном и бесконтрольном употреблении он вызывает привыкание и зависимость.
Феназепам – описание, состав, эффект, свойство
Феназепам является мощным бензодиазепином длительного действия (в 10 раз сильнее диазепама).
Он представляет собой белый (или слегка желтоватый) кристаллический порошок, почти нерастворимый в воде. Выпускается в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Феназепам оказывает анксиолитическое и седативное действие на организм и центральную нервную систему (ЦНС).
Это приводит к ощущению эйфории, спокойствия и расслабления.
В нашей стране препарат используется для лечения ряда заболеваний, в том числе:
- Алкогольной абстиненции.
- Бессонницы.
- Панического расстройства - тревожного расстройства, вызывающего повторяющиеся приступы паники. Симптомы включают учащенное сердцебиение, одышку и непреодолимый страх.
- Невротических и неврозоподобных состояний, которые проявляются раздражительностью, тревожностью, нервным напряжением, эмоциональной лабильностью.
- Эпилептических и судорожных припадков, сопровождающихся непроизвольным сокращением мышц и потерей сознания.
- Премедикации в анестезиологии.
В настоящее время в Российской Федерации препарат феназепам подлежит предметно-количественному учету. Это подразумевает его продажу только по рецепту врача, который действителен 15 дней с момента выписки. Аптеки обязаны вести журналы по отпуску лекарственного средства.
Действие препарата на организм человека
Эффект феназепама достигается за счет стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшении возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможении полисинаптических спинальных рефлексов, а также увеличении ингибирующего действия гамма-аминомасляной кислоты на передачу нервных импульсов.
Оказывая воздействие на миндалевидный комплекс лимбической системы головного мозга, препарат ослабляет тревогу, страх и беспокойство, снижает эмоциональное напряжение.
Седативное и снотворное действие феназепама связывают с его влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра. Лекарственное средство уменьшает воздействие эмоциональных и вегетативных раздражителей, нарушающих процесс засыпания, а также устраняет невротическую симптоматику (тревогу и страхи).
Противосудорожное действие реализуется путем подавления судорожного импульса и усиления пресинаптического торможения.
Однако применение феназепама сопряжено с определенным риском и нередко приводит к возникновению серьезных побочных эффектов. К наиболее распространенным побочным действиям феназепама относятся:
- сонливость;
- головокружение и головные боли;
- нарушения зрения;
- ретроградная амнезия;
- нарушения координации;
- дезориентация;
- уменьшение частоты сердечных сокращений (брадикардия);
- мышечная слабость;
- нарушения системы кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения и т.д.);
- изжога, тошнота и рвота;
- нарушение функции печени и почек;
- лекарственная зависимость;
- синдром отмены (при снижении или пропуске дозы).
Признаки зависимости от препарата
Длительное применение препарата без назначения врача, а также превышение терапевтической дозировки приводят к возникновению зависимости от феназепама.
Это связано с тем, что со временем, при злоупотреблении бензодиазепинами, нарушаются функции лимбической системы, таламуса и гипоталамуса. Человек становится не в состоянии самостоятельно справляться с плохим настроением, нарушениями сна, беспокойством, тревогой и стрессовыми ситуациями. У него возникает психологическая и физическая потребность в ежедневном регулярном употреблении феназепама.
Принимая очередную дозу аптечного наркотика, человек «снимает стресс», испытывает облегчение, ощущает душевное спокойствие и эйфорию. Однако длится это наркотическое опьянение недолго. Вскоре потребность в его приеме возвращается и становится более выраженной.
Как проявляется зависимость от феназепама?
Психосоциальные и поведенческие признаки, которые могут характеризовать злоупотребление феназепамом, в основном включают в себя:
- поведенческую расторможенность, проявляющуюся в виде игнорирования принятых в обществе норм морали и этики, а также враждебности к окружающим людям;
- потерю интереса к общественной деятельности и личным увлечениям;
- скрытность;
- смену привычного круга общения.
Физиологические (соматические) признаки употребления феназепама включают в себя различные проявления, такие как:
- расширение зрачков;
- сонливость;
- нарушение координации;
- дизартрия (нарушение произносительной стороны речи);
- нистагм (непроизвольные колебательные движения глаз);
- нарушение памяти;
- тахикардия и гипотония.
Синдром отмены феназепама возникает при значительном снижении дозировки препарата в течение короткого периода времени или при внезапном прекращении приема лекарства. К его основным симптомам относятся:
- Нарушения настроения: тревога, дисфория, пессимизм, раздражительность, навязчивые размышления и параноидальные мысли.
- Нарушения сна: бессонница, нарушение цикла сна-бодрствования, дневная сонливость.
- Физические признаки и симптомы: тахикардия, артериальная гипертензия, гиперрефлексия, нечеткость зрения, мышечное напряжение, возбуждение, тремор, миалгия, артралгия, тошнота, насморк, потливость, атаксия, шум в ушах, судороги.
- Нарушения восприятия: гиперакузия (повышенная чувствительность к звукам), деперсонализация, иллюзии и галлюцинации.
Как долго препарат держится в организме
Сколько выходит из организма феназепам?
Период полувыведения препарата составляет около 18 часов. Причина такого необычайно длительного периода полураспада вещества неизвестна.
Сегодня из-за распространенности использования и злоупотребления бензодиазепинами существует множество инновационных, высокочувствительных и точных методов анализа бензодиазепинов и их метаболитов в различных биологических образцах. Наиболее часто используемые биологические образцы для анализа бензодиазепинов включают кровь, мочу и слюну.
Феназепам в моче может быть обнаружен в течение нескольких недель после последнего употребления.
В волосяных фолликулах следы препарата сохраняются на протяжении 90 дней.
Феназепам в крови и слюне определяется в период 7-9 дней после последнего приема.
Виды и стадии зависимости от препарата
Злоупотребление бензодиазепинами вызывает психологическую и физическую зависимость.
Психологическая зависимость от феназепама может развиться в течение первой недели ежедневного употребления препарата. Она формируется в результате утраты способности самостоятельно справляться со стрессовыми ситуациями на биологическом уровне, а также потери навыков самоконтроля.
Физическая зависимость от феназепама развивается в течение нескольких месяцев регулярного приема лекарства.
Она проявляется в виде роста толерантности к психоактивному веществу, возникновении передозировок и тяжелого синдрома абстиненции при пропуске дозы.
Физические проявления зависимости отличаются своей интенсивностью, которая зависит от длительности злоупотребления препаратом и индивидуальных особенностей организма.
К основным стадиям зависимости от феназепама относятся:
- Первая стадия (злоупотребление). Характеризуется регулярным употреблением препарата в рекреационных целях (без медицинских показаний). Синдром абстиненции отсутствует.
- Вторая стадия (психологическая зависимость). Характеризуется улучшением состояния и эйфорией после приема феназепама, при этом пропуски дозы сопровождаются раздражительностью и чувством тоски. Начинает формироваться толерантность к феназепаму, увеличивается частота приема препарата и его дозировка.
- Стадия физической зависимости. Употребление феназепама становится систематическим, неуклонно растет толерантность. При отмене препарата возникает тяжелый синдром абстиненции.
- Последняя стадия зависимости характеризуется психоорганическим синдромом и неврологическими нарушениями. У человека возникают головные боли, тремор, судорожные припадки, беспричинная тревожность, агрессия, депрессия, суицидальные мысли, деменция.
Последствия приема данного препарата
Бензодиазепины обычно используются только для краткосрочного лечения, поскольку они имеют невероятно высокий потенциал злоупотребления. Применение этих наркотиков в рекреационных целях сопряжено со значительными рисками для здоровья.
Наиболее распространенными последствиями зависимости от феназепама, являются острая интоксикация (иногда называемая передозировкой) и абстинентный синдром, который возникает, когда человек резко прекращает прием ПАВ.
Отравление феназепамом может быть чрезвычайно опасным и привести к летальному исходу, особенно если бензодиазепины сочетаются с другими депрессантами ЦНС, такими как алкоголь, опиоиды, барбитураты, антигистаминные препараты первого поколения или трициклические антидепрессанты.
Доза, необходимая для того, чтобы вызвать передозировку, различается в зависимости от толерантности человека к препарату и от того, принимался ли препарат отдельно или вместе с другими средствами, угнетающими ЦНС.
Симптомы передозировки феназепамом включают в себя:
- угнетение дыхания;
- гипотензию с тахикардией;
- мышечную гипотонию и слабость;
- нарушения походки и атаксию;
- невнятную речь;
- затуманенное зрение;
- головную боль и головокружение;
- большую поведенческую расторможенность с враждебностью и агрессией;
- кратковременный реактивный психоз, делирий;
- нарушение суждений и потерю самоконтроля;
- амнезию;
- летаргию, сонливость;
- кому.
В случае подозрения на передозировку бензодиазепинами следует немедленно обратиться в службу неотложной медицинской помощи.
К долговременным негативным последствиям употребления феназепама относятся:
- тревога и панические атаки;
- повышенная раздражительность и эмоциональная лабильность;
- невроз и кратковременный реактивный психоз;
- гиперкинезы и различные тики;
- эпилепсия и эпилептический статус;
- повреждение печени;
- серьезное снижение количества лейкоцитов в крови;
- суицидальные мысли и поведение.
Сочетание препарата с другими веществами
Наркозависимые нередко принимают бензодиазепины с другими интоксикантами и депрессантами центральной нервной системы для усиления и продления наркотического эффекта. К депрессантам ЦНС относятся: другие бензодиазепины, барбитураты, алкоголь, опиоиды, трициклические антидепрессанты, антигистаминные препараты первого поколения и др.
Однако совместимость феназепама со многими подобными веществами малоизученна. А их одновременное применение потенциально увеличивает риск возникновения побочных эффектов.
Сочетание феназепама и алкоголя приводит к спутанности сознания, угнетению дыхания и сердцебиения, одышке.
Амфетамины и феназепам имеют противоположное действие и заставляют организм работать с удвоенной нагрузкой. Такой микс приводит к отказу жизненно важных органов и суицидальному поведению.
Наркозависимость приводит не только к ухудшению физического и психического здоровья, деградации личности больного, но и к проблемам в семейной жизни.
С каждым днем отношения с родными людьми ухудшаются, возникают ссоры и конфликты, недопонимание. Зависимые быстро теряют свои профессиональные навыки и способность к усвоению новой информации, поэтому нередко остаются без работы. Это, в конечном счете, приводит к возникновению у семьи финансовых проблем.
Жизнь и здоровье близких людей находится под угрозой, когда наркоман пребывает в неадекватном состоянии и способен причинить вред окружающим.
Жить рядом с таким человеком тяжело и опасно. Поэтому важно быть внимательным к своим родным, чтобы вовремя обнаружить опасные симптомы и обратиться за медицинской помощью.
Не стоит тянуть с визитом к наркологу и надеяться, что больной может сам справиться с пагубной привычкой. Как показывает статистика, это случается крайне редко.
Диагностика и лечение
Диагностикой зависимости от феназепама занимается врач-нарколог. Он проводит физикальный осмотр, беседует с пациентом и его родственниками, собирает подробный анамнез, оценивает психический и неврологический статус больного.
Для данного недуга характерна следующая клиническая картина:
- Изможденный и утомленный внешний вид. Кожные покровы бледные с землистым оттенком, лицо маскообразное.
- Наличие множественных неврологических расстройств (ослабление реакции зрачков на свет, снижение поверхностных и глубоких рефлексов, тремор рук, нарушение координации).
- Вялая мимика, нарушение движений и походки, мышечная гипотония.
- Интеллектуальные расстройства, слабоумие.
- Депрессивное настроение и суицидальные наклонности.
При необходимости нарколог назначает пациенту консультации специалистов узкого профиля (кардиолога, невролога, эндокринолога и пр.), а также различные исследования (анализы крови и мочи, ЭКГ, УЗИ органов брюшной полости и т.д.).
Лечение зависимости от феназепама можно условно разделить на 3 этапа: неотложную дезинтоксикационную терапию, психотерапию и реабилитацию.
Неотложную помощь, как правило, оказывают в условиях стационара, где проводится постепенное снижение дозировки препарата под прикрытием симптоматической терапии. В арсенале наркологов имеются современные медикаментозные препараты, способные снять интоксикацию и облегчить состояние больного. К ним относятся:
- регидратационные средства (восполняющие потери жидкости в организме);
- сорбенты (выводящие продукты распада наркотиков и токсины);
- анальгетики (обладающие обезболивающим эффектом);
- седативные препараты (борющиеся с тревогой и беспокойством);
- снотворные (избавляющие от бессонницы и других проблем со сном);
- антидепрессанты (нормализующие настроение);
- нейролептики (борющиеся с психотическими проявлениями, двигательным и психическим возбуждением);
- бета-адреноблокаторы (снижающие артериальное давление и частоту сердечных сокращений);
- ноотропы (оказывающие нейропротекторное действие и улучшающие мозговое кровообращение);
- противосудорожные средства (предупреждающие развитие эпилептических и судорожных припадков);
- гепатопротекторы (восстанавливающие работу печени).
Кроме того, в условиях стационара возможно введение антидота феназепама - флумазенила. Этот лекарственный препарат является единственным известным антагонистом бензодиазепиновых рецепторов и применяется при острой интоксикации бензодиазепинами.
После безопасного проведения детоксикации пациенту необходимо пройти реабилитационную психотерапию, чтобы поддерживать долгосрочное воздержание от бензодиазепинов и найти новые способы борьбы с триггерами и факторами, которые приводят к злоупотреблению феназепамом.
Во время сеансов психотерапии пациенту помогают решить внутренние конфликты, устранить неправильные модели мышления и выработать положительное отношение к здоровому образу жизни.
Профилактика и рекомендации
Для успешного прохождения периода реабилитации и профилактики зависимости от феназепама важны строгое соблюдение рекомендаций и назначений лечащего врача, полный отказ от употребления аптечных наркотиков и иных видов психоактивных веществ, ведение здорового образа жизни.
Следует избегать переутомления, тяжелых эмоциональных нагрузок, чрезмерного воздействия стресса. При возникновении малейшей тяги к наркотическим веществам, необходимо сразу же сообщить об этом близкому человеку и обратиться на прием к наркологу.
Список литературы:
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012.
- Яхонтов, Л. H. Синтетические лекарственные средства / Л. H. Яхонтов, P. Г. Глушков. — М. : Медицина, 1983.
- Харкевич Д. А. Фармакология. — 10 изд. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010.
- Бажин А. А. Справочник по психофармакологии. — СПб.: СпецЛит, 2009.