Клозапин стоит выделить, как наиболее эффективный препарат для лечения шизофрении. Он отличается сниженным риском, по сравнению с другими антипсихотиками, несмотря на возможность развития агранулоцитоза (снижение уровня лейкоцитов в крови).
Это лекарственное средство было создано в 1960-х годах. Его впервые испытали в 1971 году, но популярным оно стало только в 1990 году. Клозапин относится к группе второго поколения антипсихотических препаратов — атипичных антипсихотиков.
В отличие от старых лекарств, Клозапин помогает справиться с такими проблемами, как апатия и уменьшение эмоциональной реакции, и реже вызывает побочные симптомы. Несмотря на то, что появились новые препараты, Клозапин до сих пор популярен в медицинской практике, так как это одно из самых эффективных средств для лечения психических расстройств.
Медицинские учреждения строго контролируют этот препарат. Врачи выписывают его на специальных бланках с уникальными номерами и на рецептах особого образца: 148-1/у-88. Из всех антипсихотиков таким особым вниманием к распространению и применению пользуются только 2 препарата: клозапин и левомепромазин (тизерцин).
С точки зрения нервной системы и органов чувств могут проявляться разные признаки: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры, потеря сознания, внутреннее возбуждение, чувство беспокойства, проблемы с концентрацией и нарушения зрения.
Иногда возникают проблемы с движениями или мышечной жесткостью, бессонница, депрессия, нейролептический синдром, который может включать судороги, затрудненное дыхание, быстрый пульс, изменения температуры тела, нестабильное кровяное давление, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, бледность кожи, чрезмерная усталость или слабость, а также эпилептические припадки и нарушения движений.
Препарат может влиять на мочеполовую систему, вызывая задержку мочи и снижение сексуальной потенции. Со стороны зрения и органов пищеварения иногда наблюдаются такие симптомы, как избыточное слюнотечение, чувство тошноты, рвота, ощущение жжения в области пищевода и сухость в полости рта.
Относительно сердечно-сосудистой системы и крови (включая кроветворение и свертываемость) возможно снижение артериального давления, уменьшение количества гранулоцитов, низкое количество лейкоцитов, низкое количество тромбоцитов. Иногда наблюдаются повышение артериального давления, учащенное сердцебиение и изменение формы зубца Т на электрокардиограмме.
Таблетки Клозапин не рекомендуются к применению при:
непереносимости и аллергических реакциях;
возрасте менее 5 лет;
нарушениях функции кроветворных органов;
отравлении различными веществами (включая алкоголь);
бессознательном состоянии;
миастении (сниженном мышечном тонусе);
беременности;
грудном вскармливании.
Этот препарат обычно без проблем усваивается, однако иногда может вызывать побочные эффекты. Самый серьезный из них, хотя и редкий, связан с угнетением кроветворения и развитием анемии.
Механизм воздействия клозапина сложен: он блокирует дофаминовые рецепторы, особенно D-4, в головном мозге. Кроме того, он оказывает аналогичное воздействие на рецепторы ацетилхолина, адреналина, гистамина и серотонина. Это приводит к мощному седативному эффекту, снижает возбуждение, импульсивность и чувство страха, а также уменьшает проявление продуктивных симптомов психоза, таких как бред и галлюцинации.
Один из промежуточных результатов метаболизма клозапина — бензодиазепин, который является активным компонентом многих снотворных препаратов и транквилизаторов. Он способен облегчать тревожность и вызывать сонливость. В некоторых случаях отмечается антидепрессивное действие Клозапина.
Из-за большого риска агранулоцитоза, Клозапин следует применять только у пациентов с шизофренией, которые не отвечают на другие лекарства или плохо их переносят. Прежде чем начать принимать препарат, нужно убедиться, что количество белых кровяных клеток в норме. Во время лечения следует регулярно проверять уровень лейкоцитов и, желательно, количество нейтрофилов. Если количество гранулоцитов уменьшается, следует немедленно прекратить лечение.
Клозапин может также увеличивать вероятность судорожных припадков, вызывая сокращения мышц или общие судороги, особенно при быстром увеличении дозы и у пациентов с эпилепсией. Если такие симптомы появляются, дозу Клозапина нужно уменьшить и, если нужно, изменить лечение от судорог.
Информация из анализа послепродажного мониторинга показывает, что использование Клозапина может увеличить вероятность развития фатального миокардита, особенно в начале лечения. Если у пациентов есть подозрение на миокардит, нужно сразу прекратить прием клозапина.
При применении Клозапина может возникать ортостатическая гипотензия, когда давление внезапно снижается при изменении положения тела, что может привести к потере сознания. Это особенно часто происходит в начале лечения, когда доза быстро увеличивается.
Из-за побочных действий необходимо осторожно использовать антипсихотические препараты у пожилых пациентов с деменцией, сопровождающейся психозом.
Лекарство усиливает действие успокоительных и снотворных средств, препаратов для общего наркоза, анальгетиков, ингибиторов моноаминоксидазы, лекарств от высокого давления и спиртных напитков.
Клозапин снижает эффективность препаратов, усиливающих действие дофаминовых стимуляторов.
Поглощение из кишечника может ухудшаться при использовании гелевых антацидов и колестирамина.
Вместе с бензодиазепинами препарат может вызвать понижение давления, потерю сознания или прекращение дыхания.
Совместный прием с препаратами лития может увеличить риск нейротоксичности, проявляющейся бредом, судорогами и экстрапирамидными нарушениями.
Пентетразол может увеличить вероятность возникновения судорог.
Не рекомендуется использовать одновременно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими препаратами, лекарствами, наносящими вред клеткам крови, карбамазепином, золотом, тиреостатиками и препаратами от малярии.
Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении противоэпилептических средств, антикоагулянтов, антибиотиков и гипогликемических лекарств (включая сульфонилмочевину). Препараты, которые оказывают токсическое воздействие на кроветворение, могут усилить гематотоксичность этого лекарства.
Признаки: ухудшение сознания разной степени тяжести, тревожность, эпилептические припадки, изменчивость температуры тела, быстрый пульс, низкое артериальное давление, нарушения сердечного ритма, обмороки, паралич кишечника, дыхательная депрессия.
Лечение включает в себя промывание желудка и прием абсорбентов. Необходимо следить за работой дыхательной и сердечно-сосудистой системы, контролировать уровень электролитов и кислотности. Также применяется симптоматическая терапия. Пациента наблюдают в течение 4 дней после прекращения признаков отравления из-за возможных поздних осложнений.
Сонные свойства Клозапина делают его привлекательным для незаконного употребления. Клозапин часто попадает в сферу незаконного оборота психоактивных веществ, отличаясь от других антипсихотиков, которые обычно не вызывают интереса у наркоманов. В России Клозапин отнесен к категории сильнодействующих веществ, что подразумевает наказание за его незаконный оборот.
Синдром отмены Клозапина может произойти, если принимать препарат долго в дозах, превышающих 300 мг в день. Этот синдром более вероятен при прекращении лечения с Клозапином, чем с другими лекарствами для психических расстройств.
Предполагается, что его причины связаны с повышенной чувствительностью некоторых рецепторов в мозгу, а также, возможно, с изменениями в работе нейротрансмиттеров. Прекращение приема Клозапина должно происходить только при серьезных медицинских показаниях и под наблюдением в стационаре. Отменять препарат самостоятельно без совета врача и постепенного уменьшения дозы не рекомендуется.
Отмена приема Клозапина может вызывать разнообразные симптомы, начиная от неприятных физических ощущений и заканчивая серьезными психическими расстройствами. Пациенты могут испытывать бессонницу, беспокойство, возбуждение, плохое настроение, повышенную активность, агрессию, головную боль, тошноту, рвоту, синдром беспокойных ног, проблемы с движениями (например, дрожь, неестественные движения), маниакальное состояние, неадекватные идеи и галлюцинации.
При лечении психотических состояний, вызванных отменой Клозапина, рекомендуется применять Тиоридазин, который проявляет более высокую эффективность в таких случаях, чем, например, Галоперидол или Рисперидон.
Профилактика зависимости — важный аспект безопасного и эффективного использования препарата. В связи с потенциальными рисками и возможными нежелательными последствиями, врачи акцентируют внимание на нескольких ключевых моментах:
Необходимо строго придерживаться назначенной дозировки Клозапина и регулярно контролировать ее. Избегайте самостоятельного увеличения или уменьшения дозы без консультации со специалистом.
Следует тщательно соблюдать рекомендации по продолжительности курса лечения. Не прекращайте прием без согласования с врачом, даже если симптомы психоза или другого расстройства исчезли.
Необходимо регулярное медицинское наблюдение и контроль за состоянием здоровья во время приема препарата. Врач должен внимательно отслеживать любые изменения в состоянии пациента и своевременно реагировать на них.
Препарат Клозапин проявляет большую эффективность по сравнению с типичными нейролептиками у пациентов с шизофренией и, в частности, в случае непереносимости типичных антипсихотических препаратов.
В отличие от атипичных нейролептиков, Клозапин ассоциируется с уменьшенным риском двигательных нарушений, однако может вызывать серьезные проблемы с кроветворением. Поэтому в специализированной клинике «Rehab Family» проводится регулярный мониторинг уровня лейкоцитов в крови для всех пациентов, принимающих Клозапин.
Литература:
Регистрационные данные Архивная копия от 27 сентября 2006 на Wayback Machine FDA.
Джекобсон Дж. Л., Джекобсон А.М. Секреты психиатрии. Пер. с англ / Под общ. ред. акад. РАМН П.И. Сидорова. — 2-е изд. — Москва: МЕДпресс-информ, 2007. — 576 с. — ISBN 5-98322-216-3.
Фрит К., Джонстон Э. Шизофрения: краткое введение / Пер. с англ. Ю. В. Крижевской. — Москва. — Астрель: АСТ, 2005. — 204, [4] с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-17-032718-8, 5-271-12393-6.
Lehman AF, Lieberman JA, Dixon LB, McGlashan TH, Miller AL, Perkins DO, Kreyenbuhl J. Practice Guideline for the Treatment of Patients With Schizophrenia. — 2nd ed. — American Psychiatric Association, 2004. Перевод фрагмента: Применение нейролептиков при шизофрении // Стандарты мировой медицины. — 2005. — № 2/3. — С. 83—112. Архивировано 25 сентября 2013 года.
Schirmbeck F, Mier D, Esslinger C, Rausch F et al. Increased orbitofrontal cortex activation associated with "pro-obsessive" antipsychotic treatment in patients with schizophrenia // J Psychiatry Neurosci. — 2015 Mar. — Vol. 40, no. 2. — P. 89–99. — doi:10.1503/jpn.140021. — PMID 25268790.
Клозапин относится к категории сильнодействующих лекарственных средств, предназначенных для лечения шизофрении и других психических расстройств. Из-за своей потенциальной опасности и серьезных побочных эффектов, Клозапин доступен только по рецепту врача.
Реакция на Клозапин может быть разной для каждого человека, и то, как организм реагирует на этот препарат, может отличаться от реакции других пациентов. Если возникают неприятные симптомы или побочные эффекты от приема препарата, обязательно сообщите об этом врачу.
Нейролептики, такие как Клозапин, обычно не являются первой линией лечения для генерализованного тревожного расстройства (ГТР). ГТР обычно лечат анксиолитиками, такими как бензодиазепины или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Эти препараты часто показывают хорошие результаты в снижении симптомов тревоги у пациентов с ГТР.
Клозапин, как антипсихотический препарат, обычно не используется для снятия стресса или психоэмоционального напряжения. Его основное назначение – лечение шизофрении и других психических расстройств, таких как биполярное расстройство и сопутствующие тревожные или психотические симптомы.
Да, Клозапин, как и другие антипсихотические препараты, в редких случаях может вызывать галлюцинации у некоторых пациентов.
Статья проверена, медицинская информация верна
Главный врач клиники психического здоровья и лечения зависимостей, врач психиатр-нарколог, врач-психиатр.
