Холинолитики

В современной медицине широко используются холинолитики – группа растительных и синтетических средств.

Злоупотребление холинолитическими препаратами особенно распространено среди молодых людей для получения приятных эмоций и подъема настроения.

Эпизодический или регулярный прием подобных лекарственных средств может нанести непоправимый вред здоровью.

Холинолитики – описание, состав, эффект, свойства

Холинолитики – антагонисты ацетилхолина, которые блокируют передачу возбуждения с холинергических нервных волокон. Выделяют М-и Н-холинолитики.

Холинолитиками являются следующие лекарственные средства:

1. Атропинсодержащие, главным представителем которых атропин – алкалоид, содержащийся в красавке, дурмане и других растениях семейства пасленовых. 
2. Антигистаминные (димедрол).
3. Медикаменты для коррекции экстрапирамидных нарушений, вызванных приемом нейролептиков и уменьшения проявлений паркинсонизма (циклодол и др.).

Механизм действия данных средств обусловлен конкуренцией с ацетилхолином за связывание с М-холинорецепторами. Блокируя передачу возбуждения в рецепторах, т.е. парасимпатическую иннервацию, холинолитики препятствуют взаимодействию с ними ацетилхолина и устраняют стимулирующее влияние на гладкомышечные органы. Это приводит к накоплению медиатора в синаптической щели. 

Препараты атропиновой группы, в основном, действуют на периферические холинергические рецепторы, антигистаминные обладают центральным эффектом, противопаркинсонические оказывают центральное и периферическое действие.

Основные эффекты холинолитиков:

• выраженный спазмолитический: снижение тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, бронхов, желчного и мочевого пузыря, мочеточников;
• уменьшение перистальтики, т.е. двигательной активности органов пищеварительной и мочевыделительной систем;
• угнетение секреции носоглоточных, слюнных, бронхиальных желез, слезо- и потоотделения;
• расширение зрачков (мидриаз);
• паралич аккомодации, светобоязнь, повышение внутриглазного давления;
• учащение ритма сердечных сокращений, улучшение проведения импульсов по проводящей системе сердца.

Помимо холинолитического, холиноблокаторы обладают седативным действием.

Холиноблокаторы группы атропина применяются в офтальмологии  в качестве мидриатиков для исследования глазного дна, при подборе очков с целью определения преломляющей способности хрусталика, при коррекции косоглазия, вызванного аккомодацией.

Показаниями к использованию М-холинолитиков являются:

• почечные, кишечные, печеночные колики;
• бронхоспазм, хроническая обструктивная болезнь легких;
• гиперактивный мочевой пузырь;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии);
• в анестезиологии для премедикации перед хирургическим вмешательством и профилактики послеоперационных воспалительных процессов в легких;
• сердечные блокады, некоторые виды аритмий;
• отравление мускарином, ацетилхолинэстеразными и некоторыми другими веществами;
• гиперкинезы, болезнь Паркинсона, спастические параличи.

Существует ряд состояний, при которых назначение холиноблокаторов противопоказано:

• глаукома;
• гипертоническая болезнь;
• миастения;
• гипертиреоз;
• аденома предстательной железы;
• нарушения функции печени и почек;
• возраст старше 65 лет.

В результате длительного приема ухудшаются когнитивные способности и повышается риск возникновения деменции. 

Действие холинолитиков на организм человека

В терапевтических дозах, назначенных врачом, лекарства не оказывают существенного действия на ЦНС. Действие холиноблокаторов зависит от дозы, общего состояния здоровья, индивидуальных особенностей и других факторов.

При употреблении препаратов отмечаются:

• повышение настроения;
• легкое головокружение;
• расслабленность, невесомость, приятные ощущения в теле;
• несобранность, непоследовательность действий и поступков;
• стремление к общению;
• фрагментарные обманы восприятия.

Последующее увеличение дозировки вызывает дезориентировку в пространстве, повышенную активность, яркие галлюцинации, делириозное расстройство, бредовые переживания. Психотические проявления сопровождаются повышенной температурой, учащением пульса, выраженным мидриазом и пр. 

После окончания опьянения отмечаются слабость, чувство разбитости, головные боли, тревожность, нарушения работы пищеварительного тракта.

Зависимость от препарата

Самым распространенным препаратом данной группы, который используется с целью наркотизации, является циклодол. 

Развитие привыкания, а в дальнейшем зависимости возможно даже при эпизодическом приеме высоких доз холинолитиков. В группе риска – подростки, употребляющие различные наркотические вещества для достижения необычных и галлюциногенных эффектов.

Признаки зависимости от холиноблокаторов:

• состояние эйфории, оптимизма в фазе опьянения;
• расширенные зрачки, мутность взгляда;
• бледность кожи, сухость слизистых;
• тахикардия, гипертензия;
• нарушение координации движений;
• проблемы с аппетитом;
• расстройства сна;
• перепады настроения;
• замедленность мыслительных процессов;
• ухудшение памяти, внимания;
• психотические эпизоды.

На фоне регулярного употребления возникают неврологические нарушения: повышение мышечного тонуса, дрожание пальцев рук, подергивания мышц и пр.

При возникновении признаков, указывающих на употребление запрещенного вещества, необходимо незамедлительно обратиться к наркологу.

Стадии и виды зависимости

Употребление холинолитических средств на регулярной основе приводит к формированию стойкой зависимости. При прекращении приема возникает дискомфорт, чувство внутренней напряженности, подавленности, неблагополучия. Появляется психическая зависимость от препарата. 

Отмечается сильная потребность принять вещество, неодолимая тяга, рост толерантности, утрата контроля и неспособность отказаться от дальнейшей наркотизации. 

При приеме больших количеств холинолитических средств развивается физическая аддикция. На фоне отмены ухудшается состояние и возникает синдром абстиненции. Состояние сопровождается соматовегетативными, неврологическими и психопатологическими нарушениями. Среди них:

• выраженные болезненные ощущения в мышцах;
• астения, слабость, апатия;
• тремор, судороги, повышенный мышечный тонус;
• скованность движений;
• дисфункция желудочно-кишечного тракта;
• раздражительность, злобность, угнетенность;
• бессонница, отсутствие аппетита и др.

Патологическое пристрастие вызывает усугубление негативной симптоматики.

Последствия приема

Злоупотребление холинолитиками в течение продолжительного времени приводит к нарушению деятельности внутренних органов и ЦНС.

К наиболее частым побочным эффектам относятся:

• сонливость;

• нечеткость изображения, ухудшение зрения;
• аллергические реакции при местном применении: отечность, покраснение, конъюнктивит;
• сухость во рту;
• тахикардия;
• затрудненное глотание;
• запоры;
• нарушение мочеиспускания, задержка мочи.

В больших дозировках отмечается возбуждение нейронов коры мозга, что приводит к психическим нарушениям, двигательной и речевой активности. Вследствие этого возникают галлюцинаторные расстройства, делирий, маниакальное состояние. 

Для клинической картины отравления холинолитиками легкой степени характерны фотофобия, гипертермия, покраснение лица, сухость слизистых и кожи, учащенное сердцебиение, атония кишечника. При тяжелой форме наблюдается возбуждение, спутанность сознания, смазанная речь, обманы восприятия. В тяжелых случаях наступает угнетение сосудодвигательного центра, коллапс и паралич дыхания.

При передозировке развивается делирий с помрачением сознания, дезориентацией, острым бредом, слуховыми и зрительными галлюцинациями устрашающего характера, двигательной и психической активностью.

Сочетание с другими веществами

Холиноблокаторы часто принимают совместно с алкоголем, барбитуратами, транквилизаторами, опиоидами и другими психоактивными веществами.

Холинолитик устраняет болезненные проявления синдрома отмены при отсутствии постоянного наркотика, позволяет продлить состояние эйфории, усиливает желаемые эффекты. 

Сочетание со спиртными напитками могут вызвать передозировку и привести к тяжелым последствиям вплоть до летального исхода. 

При появлении признаков наркозависимости не стоит откладывать визит к наркологу. Не следует заниматься самолечением и пытаться справиться с болезнью самостоятельно

Грамотные врачи с многолетним опытом работы составят индивидуальную программу лечения и реабилитации для каждого больного с учетом всех особенностей.

Раннее обращение и своевременно начатая терапия обеспечивают избавление от пагубной привычки и благоприятный прогноз.

Диагностика и лечение

Диагноз зависимости устанавливает только врач после проведения необходимого обследования.

Большое значение имеют данные анамнеза, беседа, сведения, полученные от родственников. Общий и психиатрический осмотр, внешний вид и поведение зависимого также помогают поставить правильный диагноз.

Лечение заболевания носит комплексный характер и проводится в условиях стационара в несколько этапов:

1. Детоксикация, т.е. полное очищение организма и выведение токсических веществ. 
2. Медикаментозная терапия для коррекции нарушений и улучшения общего самочувствия.
3. Применение поведенческих, суггестивных методик психотерапии, индивидуальных сеансов для формирования новых приоритетов, полного отказа от принимаемого препарата, повышения мотивации.
4. Реабилитация, восстановление социальных и профессиональных навыков. В этот период важное значение имеет помощь близких, профессиональная помощь команды специалистов.

После завершения полного курса лечения пациент возвращается к полноценной жизни в обществе и в семье. 

Прогноз зависит от длительности, тяжести заболевания, мотивации пациента.

Для предупреждения возможных срывов и рецидивов необходимо ограничить нежелательные контакты, создать оптимальный микроклимат, пересмотреть круг общения бывшего зависимого. Помимо специальных психотерапевтических программ, важно соблюдать режим дня и отдыха, правильно питаться, заниматься физическими упражнениями.

Звоните на горячую линию

круглосуточно и без выходных

+7 (495) 121-48-31

Список литературы:

1. Клиническая фармакология. Учебник. 2-е изд., перераб. и доп. Кузнецова Н.В. — 2021 г.
2. Харкевич Д.А., Фармакология, 9-е изд., перераб., доп. и испр. — М.: ГЭОТАР Медиа, 2006 г.
3. Бабак О.Я., Беловол А.Н., Безуглая Н.И. — Клиническая фармакология — 2012 г