В современной медицине широко используются холинолитики – группа растительных и синтетических средств.
Злоупотребление холинолитическими препаратами особенно распространено среди молодых людей для получения приятных эмоций и подъема настроения.
Эпизодический или регулярный прием подобных лекарственных средств может нанести непоправимый вред здоровью.
Холинолитики – описание, состав, эффект, свойства
Холинолитики – антагонисты ацетилхолина, которые блокируют передачу возбуждения с холинергических нервных волокон. Выделяют М-и Н-холинолитики.
Холинолитиками являются следующие лекарственные средства:
- Атропинсодержащие, главным представителем которых атропин – алкалоид, содержащийся в красавке, дурмане и других растениях семейства пасленовых.
- Антигистаминные (димедрол).
- Медикаменты для коррекции экстрапирамидных нарушений, вызванных приемом нейролептиков и уменьшения проявлений паркинсонизма (циклодол и др.).
Механизм действия данных средств обусловлен конкуренцией с ацетилхолином за связывание с М-холинорецепторами. Блокируя передачу возбуждения в рецепторах, т.е. парасимпатическую иннервацию, холинолитики препятствуют взаимодействию с ними ацетилхолина и устраняют стимулирующее влияние на гладкомышечные органы. Это приводит к накоплению медиатора в синаптической щели.
Препараты атропиновой группы, в основном, действуют на периферические холинергические рецепторы, антигистаминные обладают центральным эффектом, противопаркинсонические оказывают центральное и периферическое действие.
Основные эффекты холинолитиков:
- выраженный спазмолитический: снижение тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, бронхов, желчного и мочевого пузыря, мочеточников;
- уменьшение перистальтики, т.е. двигательной активности органов пищеварительной и мочевыделительной систем;
- угнетение секреции носоглоточных, слюнных, бронхиальных желез, слезо- и потоотделения;
- расширение зрачков (мидриаз);
- паралич аккомодации, светобоязнь, повышение внутриглазного давления;
- учащение ритма сердечных сокращений, улучшение проведения импульсов по проводящей системе сердца.
Помимо холинолитического, холиноблокаторы обладают седативным действием.
Холиноблокаторы группы атропина применяются в офтальмологии в качестве мидриатиков для исследования глазного дна, при подборе очков с целью определения преломляющей способности хрусталика, при коррекции косоглазия, вызванного аккомодацией.
Показаниями к использованию М-холинолитиков являются:
- почечные, кишечные, печеночные колики;
- бронхоспазм, хроническая обструктивная болезнь легких;
- гиперактивный мочевой пузырь;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии);
- в анестезиологии для премедикации перед хирургическим вмешательством и профилактики послеоперационных воспалительных процессов в легких;
- сердечные блокады, некоторые виды аритмий;
- отравление мускарином, ацетилхолинэстеразными и некоторыми другими веществами;
- гиперкинезы, болезнь Паркинсона, спастические параличи.
Существует ряд состояний, при которых назначение холиноблокаторов противопоказано:
- глаукома;
- гипертоническая болезнь;
- миастения;
- гипертиреоз;
- аденома предстательной железы;
- нарушения функции печени и почек;
- возраст старше 65 лет.
В результате длительного приема ухудшаются когнитивные способности и повышается риск возникновения деменции.
Действие холинолитиков на организм человека
В терапевтических дозах, назначенных врачом, лекарства не оказывают существенного действия на ЦНС. Действие холиноблокаторов зависит от дозы, общего состояния здоровья, индивидуальных особенностей и других факторов.
При употреблении препаратов отмечаются:
- повышение настроения;
- легкое головокружение;
- расслабленность, невесомость, приятные ощущения в теле;
- несобранность, непоследовательность действий и поступков;
- стремление к общению;
- фрагментарные обманы восприятия.
Последующее увеличение дозировки вызывает дезориентировку в пространстве, повышенную активность, яркие галлюцинации, делириозное расстройство, бредовые переживания. Психотические проявления сопровождаются повышенной температурой, учащением пульса, выраженным мидриазом и пр.
После окончания опьянения отмечаются слабость, чувство разбитости, головные боли, тревожность, нарушения работы пищеварительного тракта.
Зависимость от препарата
Самым распространенным препаратом данной группы, который используется с целью наркотизации, является циклодол.
Развитие привыкания, а в дальнейшем зависимости возможно даже при эпизодическом приеме высоких доз холинолитиков. В группе риска – подростки, употребляющие различные наркотические вещества для достижения необычных и галлюциногенных эффектов.
Признаки зависимости от холиноблокаторов:
- состояние эйфории, оптимизма в фазе опьянения;
- расширенные зрачки, мутность взгляда;
- бледность кожи, сухость слизистых;
- тахикардия, гипертензия;
- нарушение координации движений;
- проблемы с аппетитом;
- расстройства сна;
- перепады настроения;
- замедленность мыслительных процессов;
- ухудшение памяти, внимания;
- психотические эпизоды.
На фоне регулярного употребления возникают неврологические нарушения: повышение мышечного тонуса, дрожание пальцев рук, подергивания мышц и пр.
При возникновении признаков, указывающих на употребление запрещенного вещества, необходимо незамедлительно обратиться к наркологу.
Стадии и виды зависимости
Употребление холинолитических средств на регулярной основе приводит к формированию стойкой зависимости. При прекращении приема возникает дискомфорт, чувство внутренней напряженности, подавленности, неблагополучия. Появляется психическая зависимость от препарата.
Отмечается сильная потребность принять вещество, неодолимая тяга, рост толерантности, утрата контроля и неспособность отказаться от дальнейшей наркотизации.
При приеме больших количеств холинолитических средств развивается физическая аддикция. На фоне отмены ухудшается состояние и возникает синдром абстиненции. Состояние сопровождается соматовегетативными, неврологическими и психопатологическими нарушениями. Среди них:
- выраженные болезненные ощущения в мышцах;
- астения, слабость, апатия;
- тремор, судороги, повышенный мышечный тонус;
- скованность движений;
- дисфункция желудочно-кишечного тракта;
- раздражительность, злобность, угнетенность;
- бессонница, отсутствие аппетита и др.
Патологическое пристрастие вызывает усугубление негативной симптоматики.
Последствия приема
Злоупотребление холинолитиками в течение продолжительного времени приводит к нарушению деятельности внутренних органов и ЦНС.
К наиболее частым побочным эффектам относятся:
- сонливость;
- нечеткость изображения, ухудшение зрения;
- аллергические реакции при местном применении: отечность, покраснение, конъюнктивит;
- сухость во рту;
- тахикардия;
- затрудненное глотание;
- запоры;
- нарушение мочеиспускания, задержка мочи.
В больших дозировках отмечается возбуждение нейронов коры мозга, что приводит к психическим нарушениям, двигательной и речевой активности. Вследствие этого возникают галлюцинаторные расстройства, делирий, маниакальное состояние.
Для клинической картины отравления холинолитиками легкой степени характерны фотофобия, гипертермия, покраснение лица, сухость слизистых и кожи, учащенное сердцебиение, атония кишечника. При тяжелой форме наблюдается возбуждение, спутанность сознания, смазанная речь, обманы восприятия. В тяжелых случаях наступает угнетение сосудодвигательного центра, коллапс и паралич дыхания.
При передозировке развивается делирий с помрачением сознания, дезориентацией, острым бредом, слуховыми и зрительными галлюцинациями устрашающего характера, двигательной и психической активностью.
Сочетание с другими веществами
Холиноблокаторы часто принимают совместно с алкоголем, барбитуратами, транквилизаторами, опиоидами и другими психоактивными веществами.
Холинолитик устраняет болезненные проявления синдрома отмены при отсутствии постоянного наркотика, позволяет продлить состояние эйфории, усиливает желаемые эффекты.
Сочетание со спиртными напитками могут вызвать передозировку и привести к тяжелым последствиям вплоть до летального исхода.
При появлении признаков наркозависимости не стоит откладывать визит к наркологу. Не следует заниматься самолечением и пытаться справиться с болезнью самостоятельно
Грамотные врачи с многолетним опытом работы составят индивидуальную программу лечения и реабилитации для каждого больного с учетом всех особенностей.
Раннее обращение и своевременно начатая терапия обеспечивают избавление от пагубной привычки и благоприятный прогноз.
Диагностика и лечение
Диагноз зависимости устанавливает только врач после проведения необходимого обследования.
Большое значение имеют данные анамнеза, беседа, сведения, полученные от родственников. Общий и психиатрический осмотр, внешний вид и поведение зависимого также помогают поставить правильный диагноз.
Лечение заболевания носит комплексный характер и проводится в условиях стационара в несколько этапов:
- Детоксикация, т.е. полное очищение организма и выведение токсических веществ.
- Медикаментозная терапия для коррекции нарушений и улучшения общего самочувствия.
- Применение поведенческих, суггестивных методик психотерапии, индивидуальных сеансов для формирования новых приоритетов, полного отказа от принимаемого препарата, повышения мотивации.
- Реабилитация, восстановление социальных и профессиональных навыков. В этот период важное значение имеет помощь близких, профессиональная помощь команды специалистов.
После завершения полного курса лечения пациент возвращается к полноценной жизни в обществе и в семье.
Прогноз зависит от длительности, тяжести заболевания, мотивации пациента.
Для предупреждения возможных срывов и рецидивов необходимо ограничить нежелательные контакты, создать оптимальный микроклимат, пересмотреть круг общения бывшего зависимого. Помимо специальных психотерапевтических программ, важно соблюдать режим дня и отдыха, правильно питаться, заниматься физическими упражнениями.
Список литературы:
- Клиническая фармакология. Учебник. 2-е изд., перераб. и доп. Кузнецова Н.В. — 2021 г.
- Харкевич Д.А., Фармакология, 9-е изд., перераб., доп. и испр. — М.: ГЭОТАР Медиа, 2006 г.
- Бабак О.Я., Беловол А.Н., Безуглая Н.И. — Клиническая фармакология — 2012 г